Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (16) 激动剂 (166) 拮抗剂 (20) 激活剂 (10) 调节剂 (30)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14648

Dexamethasone 地塞米松	Agonist	99.86%
Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。

HY-N0583

Hydrocortisone 氢化可的松	Agonist	99.91%
Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-B1618

Corticosterone 皮质酮	Agonist	99.76%
Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的，由肾上腺皮质产生的糖皮质激素，在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟，具有较好的免疫抑制活性。

HY-13683

Mifepristone 米非司酮	Antagonist	99.83%
Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC₅₀ 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

HY-B0469

Medroxyprogesterone acetate 醋酸甲羟孕酮		99.88%
Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

HY-14648C

Dexamethasone (Water Soluble) 地塞米松水溶性	Agonist	≥98.0%
Dexamethasone (Hexadecadrol) Water Soluble 是水溶性的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡 (apoptosis) 诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。

HY-157294A

(R)-GSK866	Agonist	≥98.0%
(R)-GSK866 是 GSK866 (HY-157294) 的 R-对映体。GSK866 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的选择性激动剂，IC₅₀ 为 4.6 nM。

HY-14648G

Dexamethasone (GMP) 地塞米松	Agonist
Dexamethasone (Hexadecadrol) (GMP) 是 GMP 级别的 Dexamethasone (HY-14648)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dexamethasone 是糖皮质激素受体的激动剂。

HY-B1829A

Dexamethasone phosphate disodium 地塞米松磷酸钠	Agonist	99.76%
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium 是一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激动剂。

HY-B0260

Methylprednisolone 甲泼尼龙	Agonist	99.75%
Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。

HY-17463

Prednisolone 泼尼松龙	Agonist	99.96%
Prednisolone 是一种有效的，口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍，同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。

HY-B0214

Prednisone 强的松	Agonist	99.86%
Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂，具有抗炎及免疫抑制作用，可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。

HY-13580

Budesonide 布地奈德	Agonist	99.73%
Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

HY-14648A

Dexamethasone acetate 醋酸地塞米松	Agonist	99.84%
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-B0636

Triamcinolone acetonide 曲安奈德	Agonist	99.05%
Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子，诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力，并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞，具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。

HY-13693

Mometasone furoate 糠酸莫米松	Agonist	99.86%
Mometasone furoate (Sch32088) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏活性。Mometasone furoate 作为皮质类固醇类试剂，动物模型中，用于慢性皮肤湿疹和气道炎症以及哮喘的局部应用。

HY-B1121

Flunisolide 氟尼缩松	Activator	99.95%
Flunisolide 是一种皮质类固醇，是具有口服活性的糖皮质激素受体 ( Glucocorticoid receptor ) 激活剂，具有抗炎活性。Flunisolide 可诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis)，可用于哮喘或鼻炎、炎症的相关研究。

HY-17461

Cortisone 可的松	Agonist	99.90%
Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-B0243

Meprednisone 泼尼松	Agonist	99.53%
Meprednisone为糖皮质激素，可作用于糖皮质激素受体，强的松的甲基化衍生物。

HY-B0154

Fluticasone (propionate) 丙酸氟替卡松	Agonist	99.82%
Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，绝对亲和力 K_D 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。

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